Что такое пропофол

Пропофол (Propofol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пропофол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пропофол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС . Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т_1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения ( Т_1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации ( Т_1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации ( Т_1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ . В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Применение вещества Пропофол

Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ , хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гиповолемия, нарушение липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени, анемия, у пожилых и ослабленных пациентов, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).

Категория действия на плод по FDA — B.

Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Побочные действия вещества Пропофол

Снижение АД , брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

Взаимодействие

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пропофол

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ , оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

Читать еще: Как оформить полис осаго

Пропофол каби

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Эмульсия для в/в введения белого цвета, гомогенная, со слабым фенольным запахом.

Вспомогательные вещества: соевых бобов масло – 50 мг, триглицериды среднецепочечные – 50 мг, фосфолипиды яичного желтка – 12 мг, глицерол – 22.5 мг, олеиновая кислота 0.4-0.8 мг, натрия гидроксид – q.s. (0.05-0.11 мг), вода д/и – до 1 мл.

50 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
50 мл – флаконы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.
50 мл – флаконы бесцветного стекла (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Показания

Режим дозирования

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Побочное действие

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Профол

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Эмульсия для внутривенного введения 1% 10 мл, 20 мл и 50 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – пропофол 10 мг,

вспомогательные вещества: масло соевое, глицерол, лецитин яичный, натрия олеат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Белая эмульсия молочной консистенции, практически не содержащая посторонние частицы и крупные жировые капли, видимые визуально.

Читать еще: Какие упражнения помогут уменьшить талию

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Пропофол.

Код АТХ N01АХ10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Объем распределения пропофола – более 4 л/кг. Период полуэлиминации из крови составляет 1,7 часа. Пропофол быстро биотрансформируется в печень посредством конъюгации с образованием глюкуронида и сульфата. Выводится с мочой, 90% в виде метаболитов и менее 1% в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Пропофол (2.6 диизопропил фенол) – анестезирующее средство для неингаляционного наркоза, характеризующееся быстрым началом действия – состояние наркоза наступает в течение 30-40 секунд, без выраженных признаков возбуждения. Восстановление функции после анестезии происходит быстро.

Механизм действия препарата достаточно не изучен. Полагают, что возникновение наркоза обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов центральной нервной системы, в результате чего нарушается работа ионных (натриевых) каналов. Под влиянием пропофола усиливаются GABA (гамма-аминобутировая кислота)-ергические процессы в мозге.

При применении пропофола для индукции и поддерживающей анестезии возможен гипотензивный эффект и незначительные изменения показателей сердечной деятельности. Однако, возможность серьезных нарушений гемодинамики относительно низкая, обычно параметры гемодинамики остаются относительно стабильными.

При назначении пропофола может иметь место угнетение дыхательных функций.

Пропофол снижает мозговое кровообращение, внутричерепное давление и степень церебрального метаболизма.

Восстановление функции после прекращения действия пропофола быстрое и характеризуется ясностью сознания, низким показателем частоты послеоперационной тошноты, рвоты, головной боли.

Показания к применению

– вводная и поддерживающая анестезия

– седация больных во время искусственной вентиляции легких

– седация с сохранением сознания во время хирургических и диагностических процедур

Способ применения и дозы

Профол назначается внутривенно капельно или в виде болюсной инъекции. Доза подбирается индивидуально в зависимости от массы тела пациента, чувствительности к пропофолу и применения других сопутствующих препаратов.

Индукция общей анестезии (вводная анестезия)

Примерно 40 мг каждые 10 секунд до появления клинических признаков анестезии. В возрасте до 55 лет средняя доза обычно 1,5-2,5 мг/кг, старше 55 лет и пациентам III и IV классов согласно ASA (American Society of Anesthesiologist) – 1-1,5 мг/кг (приблизительно 20 мг каждые 10 секунд до индукции общей анестезии).

У пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы Профола. При уменьшении дозы следует руководствоваться физическим статусом и возрастом пациента. Уменьшенная доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно и титроваться в зависимости от ответа пациента.

Дети старше 8 лет – 2,5 мг/кг, для детей младше 8 лет дозы могут быть выше (от 2,5 мг до 4 мг пропофола на кг массы тела). Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 3 лет.

Препарат вводится внутривенно капельно или повторными болюсными инъекциями. Для поддержания анестезии методом продолжительного вливания необходимая дозировка обычно составляет 4-12 мг/кг/ч, при использовании повторных болюсных инъекций дозировка находится в интервале от 25 мг до 50 мг в зависимости от клинической необходимости.

Пожилые пациенты. При использовании Профола для поддержания анестезии или для обеспечения седативного эффекта скорость инфузии или “целевая концентрация” препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Для избежания угнетения сердечной и дыхательной системы пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).

Дети. Для поддержания общего наркоза требуется продолжительное вливание в дозе 9-15 мг/кг/ч либо повторные болюсные инъекции в дозах, требуемых для поддержания необходимой глубины наркоза. Для пациентов 3 и 4 классов ASA рекомендуется снижение дозы.

Читать еще: Когда будет зарплата

Профол не рекомендуется применять у детей в возрасте до 3 лет во время поддерживающей анестезии.

Седация во время интенсивной терапии у больных, находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ)

Рекомендуется продолжительная инфузия обычно со скоростью 0,3-4,0 мг/кг/ч с корректировкой согласно необходимой глубины седативного эффекта.

Профол не применяется во время интенсивной терапии у пациентов моложе 16 лет.

Профол можно применять разведенным только 5% раствором глюкозы. Надлежащее внимание следует уделять пациентам с нарушениями липидного метаболизма, а также при других состояниях, требующих осторожного применения липидных эмульсий. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации липидов в крови в случаях, когда Профол назначают пациентам, которые подвержены особому риску накопления липидов. В том случае, если мониторинг свидетельствует о недостаточном выведении жиров из организма, введение препарата Профол следует скорректировать надлежащим образом. При одновременном в/в введении больному другого липидного средства его дозу следует уменьшить, принимая в расчет количество липида, вводимого в составе препарата Профол; 1,0 мл препарата Профол содержит примерно 0,1 г липидов. Если продолжительность седации превышает 3 дня, необходимо мониторировать содержание липидов у всех пациентов.

Пожилые пациенты. При использовании препарата Профол для поддержания анестезии или для седации скорость инфузии или «целевая концентрация» препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Во избежание угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной систем пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).

Дети. Профол не следует использовать в качестве седативного средства у детей в возрасте до 16 лет.

Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Седация с сохранением сознания во время хирургических и диагностических процедур

Для наступления седативного эффекта во время хирургических и диагностических процедур обычно требуется 0,5-1 мг/кг препарата с последующей корректировкой согласно необходимой глубины седации. Для большинства пациентов требуется 1,5-4,5 мг/кг/ч. Для быстрого достижения седации можно ввести болюсно 10-20 мг препарата.

Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Дети. Профол не рекомендуется применять для седации с сохранением сознания у детей, так как его безопасность и эффективность при этом применении пока не подтверждены.

Общие инструкции по применению

Перед употреблением флакон следует взболтать.

Препарат может быть использован неразведенным, при необходимости следует разводить только 5% раствором глюкозы. Важно, чтобы конечная степень концентрации пропофола при разведении была не менее 2 мг/мл, это гарантирует сохранение эмульсионной основы. Препарат не содержит антимикробных веществ и является благоприятной средой для развития микроорганизмов, поэтому разведение должно проводиться строго в асептических условиях, непосредственно перед употреблением. Профол не вводят через микробиологический фильтр. Для обеспечения требуемой скорости инфузии необходимо использовать счетчики капель, мерные инфузионные или шприцевые насосы. Продолжительность непрерывной инфузии неразведенного Профола не должна превышать 12 часов. Неиспользованный остаток препарата подлежит уничтожению. Не следует использовать препарат в случае нарушения целостности упаковки.

Источники:

https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1709.htm
https://yandex.ru/health/pills/product/propofol-kabi-31596
https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%BE%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/970704871477650959?instruction_lang=RU

голоса

Рейтинг статьи